2025年8月22日，国家药品监督管理局（NMPA）正式批准第一三共与阿斯利康联合开发的TROP2靶向抗体偶联药物（ADC）达卓优®（德达博妥单抗）上市，用于治疗既往接受过内分泌治疗且在晚期疾病阶段接受过至少一线化疗的HR阳性、HER2阴性转移性乳腺癌成人患者。作为全球第二款采用DXd ADC技术平台在中国获批的创新药物，其17个月的审批周期创下同类药物最快纪录，为内分泌耐药患者带来全新治疗选择。

核心临床价值：中国亚组数据显示，达卓优®治疗组中位无进展生存期（PFS）达8.1个月，较化疗组显著延长3.9个月，客观缓解率（ORR）提升近2倍（38.6% vs 17.9%），且≥3级治疗相关不良事件发生率仅为20.8%，显著优于传统化疗。

疾病背景：耐药困境与治疗需求

HR阳性、HER2阴性乳腺癌约占中国乳腺癌病例的70%，2022年新发病例约35.7万例。尽管内分泌治疗联合CDK4/6抑制剂是标准方案，但约30%患者会进展为转移性疾病，且转移性患者中仅三分之一生存期超过五年。耐药机制中，PI3K/AKT/mTOR通路异常激活占比达40%，导致传统化疗疗效有限且毒性显著，临床亟需新型靶向治疗方案。

药物优势：TROP2 ADC的技术突破

达卓优®采用"抗体-可裂解连接子-细胞毒药物"三位一体设计：

精准靶向：高特异性抗TROP2抗体识别肿瘤细胞表面受体，递送效率较传统化疗提升数十倍

智能释放：四肽连接子在肿瘤细胞内酶解释放DXd，避免正常组织损伤

强效杀伤：每个抗体分子携带4个DXd载荷，细胞毒性为伊立替康的10倍，兼具"旁观者效应"

与传统化疗相比，其三大技术优势显著改善获益风险比：靶向递送减少全身毒性，高药物抗体比率（DAR=4）增强肿瘤杀伤，稳定连接子降低脱靶效应。

中国患者获益：亚组数据彰显优势

在国际多中心III期TROPION-Breast01研究中，中国亚组83例患者数据显示：

无进展生存期：达卓优®组8.1个月 vs 化疗组4.2个月（风险比0.54）

客观缓解率：38.6% vs 17.9%，其中2例完全缓解

安全性特征：与全球数据一致，主要不良反应为1-2级口腔黏膜炎（50%）和恶心（51.1%），间质性肺病发生率仅1.1%

这一结果显著优于全球人群（中位PFS 6.9个月），提示达卓优®可能更适合中国患者的肿瘤生物学特征。

临床意义与专家观点

国家癌症中心徐兵河教授指出："达卓优®的获批填补了内分泌耐药后治疗空白，其独特的作用机制为TROP2阳性患者提供了精准选择。中国亚组3.9个月的PFS获益，意味着患者获得了更持久的疾病控制。"

第一三共（中国）总裁林美智雄表示："作为第二款在华获批的DXd ADC药物，达卓优®与优赫得®共同构建了覆盖主要乳腺癌亚型的精准治疗体系，标志着ADC技术从HER2阳性向泛瘤种应用的跨越。"

结语

达卓优®的获批标志着HR阳性、HER2阴性转移性乳腺癌治疗进入ADC时代。其在中国患者中展现的显著生存获益，不仅为耐药患者带来新希望，更推动乳腺癌治疗向"精准靶向替代传统化疗"迈进。随着医保准入推进及适应症拓展，这款创新药物有望惠及更多中国患者，为乳腺癌精准治疗树立新标杆。